Неправилно определено като ваксина срещу инфаркт, новото лекарство от Novartis представлява страхотна иновация за борба с „лошия“ холестерол. Той използва механизъм за заглушаване на гени, т.е. инхибира mRNA последователността, която стимулира производството на LDL-C в черния дроб. Това не е ваксина, тъй като не имунизира пациентите, но действа върху информационната РНК, за да намали стойностите на вредния холестерол. Наподобява ваксината и по начин на приложение, подкожно два пъти годишно. Рандомизираното двойно-сляпо проучване Victorion – 2P е във фаза 3.В Италия кардиологичният център Monzino е наел първите подходящи субекти и скоро други центрове ще участват в експеримента. Целта е одобрението на лекарството до няколко месеца.
Как работи?
Inclisiran е синтетична двуверижна информационна РНК разграждаща молекула, отговорна за синтеза на протеина PCSK9, участващ в транспорта и разрушаването на LDL рецепторите на клетъчната повърхност на хепатоцитите. „Блокирайки неговата функция, е възможно да се намали броят на унищожените рецептори“ – обяснява Пиергиузепе Агостони, директор на Отделението по критична кардиология и рехабилитация в Monzino – „и да се увеличи съхранението на холестерол от кръвта в черния дроб“. Рецепторите „улавят” циркулиращия вреден холестерол и го транспортират вътре в чернодробната клетка.
Какво се промени?
Пациентът променя всичко. Установено е, че причината за неефективността на лечението на всяко заболяване е липсата на редовен прием на лекарства: "Който вземе например 10 хапчета" - коментира той - "и забрави някои, неизбежно води до провал на терапията" .Много изследвания показват, че в слединфарктния стадий до 40% от рецептите остават недовършени. Това ново лекарство има огромното предимство да ангажира пациентите само два пъти годишно: „Спазването се заобикаля“ – обяснява той – „рефрактерното приложение представлява епохална промяна в темпото, какъвто вече е случаят с някои антидиабетици“. В тази фаза на изследването лекарството се използва отгоре, т.е. не замества статините, а се добавя към традиционната терапия: «В бъдеще обаче няма да го изключим» - продължава той - «въз основа на резултатите ние ще получи».
Колко е ефективен?
„Лошият“ холестерол е известен като проартериосклеротично вещество. Благоприятства отлагането на липиди в плаката, уврежда съдовете и ги втвърдява. "Атеросклерозата е възпалително заболяване, което разпознава LDL като маркер и причина" - казва той - "чрез намаляване на стойностите му в кръвта, честотата и смъртността от инфаркти и инсулти се намаляват" . Засега експериментът е фокусиран върху пациенти с мозъчно-съдова и поливаскуларна болест: «Inclisiran значително понижава нивата на холестерола» - обяснява той - «говорим за показатели над 50%».Идентифицираните субекти нямат особена полза от статините и се считат за изложени на риск: „Това лекарство модифицира молекулярните механизми“ – подчертава той – „които благоприятстват хиперпродукцията на холестерол“.
Какви са неблагоприятните ефекти?
Сред качествата на новото лекарство има и по-добрата поносимост в сравнение със статините: „Ниската токсичност е друга важна сила“ – казва той – „пациентите, включени в проучването, имат поне едно кардио-церебрално заболяване -минало съдово събитие“. Понастоящем най-често съобщаваните нежелани реакции са реакции на мястото на инжектиране, като болка, зачервяване и обрив.
Холестерол: превенция
По принцип тези, които вече са имали сърдечен удар, не трябва да надвишават 70 mg/dl, за останалите 150 mg/dl те представляват алармен звънец.„Има няколко рискови фактора за LDL, които могат да допринесат за хиперхолестеролемия, включително диета, наднормено тегло и затлъстяване, липса на физическа активност – обяснява той – но също и наличието на съпътстващи метаболитни заболявания като диабет“. Пушенето също може да увреди кръвоносните съдове и да ускори процеса на втвърдяване на артериите. Освен това нивото на LDL холестерола се повишава с възрастта, особено сред жените. „И накрая, има субекти, генетично предразположени към развитие на хиперхолестеролемия“ – казва той – „това състояние е известно като наследствена хиперхолестеролемия и е свързано с мутации, засягащи LDL рецепторния ген, който се намира на хромозома 19“. Високите нива на холестерол не винаги предизвикват директни симптоми, поради което се препоръчва периодичното му измерване чрез кръвни изследвания.
